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Dans l'industrie pharmaceutique, des médicaments thérapeutiques ont été mis au point pour cibler des récepteurs de protéines spécifiques, à savoir, les récepteurs de protéines G couplées (GCPRs). Protéines G (Ras, Rac, Rho, Cdc42, etc) sont impliqués dans de nombreux processus physiologiques au niveau cellulaire. Les chercheurs ont mis au point un test de ERK comme un outil pour mesurer l'activation GCPR. Un test de ERK comme ce qui permet la détection de ERK et fournit des résultats clairs et cohérents pour les développeurs de médicaments.
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Définition de la phosphorylation de ERK nécessite une explication de la cascade de phosphorylation, ce qui implique une poignée d'enzymes et de protéines hautement spécifiques. Il existe deux voies de kinase ERK-1 - (ERK1) et kinase-2 (ERK2), également connu sous MAPK3 et MAPK1, respectivement. activation de ERK exige la double phosphorylation par Tys et Thr, en commençant par Tys phosphorylation. La phosphorylation implique le transfert d'une molécule de phosphate à partir d'une protéine kinase active à une protéine kinase inactive;  une adénosine triphosphate portant énergie (ATP) molécule don de la molécule de phosphate. L'activation d'une résultats de protéine kinase dans la phosphorylation de la protéine kinase chaque subséquent le long de la voie jusqu'à ce qu'une protéine est activée et une réponse cellulaire est provoquée.
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En biologie cellulaire, extracellulaire kinase régulée par un signal (ERK) phosphorylation se réfère à une voie de signalisation comprenant des protéines et des enzymes impliquées dans les processus cellulaires, à savoir la survie cellulaire et l'apoptose. La phosphorylation de ERK est l'un des quatre mitogen-activated protein kinase (MAPK) voies de signalisation. La phosphorylation cascade ERK est activée quand une tyrosine (TYS) et / ou la thréonine (Thr) de la molécule de récepteur kinase active une protéine kinase à la surface d'une cellule. Lorsque le cycle de phosphorylation ERK ne fonctionne pas correctement, l'activation de ERK inapproprié peut se produire et les cellules anormales et cancéreuses peuvent se développer.
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Les cellules provenant de différentes origines différentes nécessitent des protéines et / ou des enzymes pour entraîner la cascade de phosphorylation. Pour chaque protéine d'activation, il doit y avoir une protéine de désactivation. Les molécules d'activation et de désactivation essentiellement régulent la cascade de signaux par la liaison avec les sites récepteurs jusqu'à ce que la réponse cellulaire appropriée est terminée. Plusieurs protéines impliquées dans le cycle de la phosphorylation de ERK ont été ciblés dans les thérapies de traitement du cancer, car a montré l'activation de ERK atypique pour causer le cancer.
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Le rôle le plus fondamental de la phosphorylation de ERK est la survie de la cellule;  Cependant, il existe des preuves d'un rôle de la mort favorisant sous certaines conditions dans la cellule. Il a été démontré que ERK régule la survie cellulaire et la mort cellulaire, ou l'apoptose, en différents points le long de la voie de signalisation. Le mécanisme exact de l'apoptose induite par ERK peut se produire à différents niveaux, à la fois en amont et en aval de la cascade de phosphorylation. Les scientifiques ont suggéré une relation entre le rôle et les blessures ou les effets liés à l'AVC mort cellulaire de ERK.
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demandé dans Sciences par Thierry64 (5.9k points)
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